Gosereline-acetaat CAS 145781-92-6

Gosereline-acetaat CAS 145781-92-6|Gosereline-acetaat Kg levering|Wetenschap-Peptide

Gosereline-acetaat CAS 145781-92-6 peptiden van onderzoekskwaliteit - ondersteunen de ontwikkeling van implantaatprocessen, generiek onderzoek en controles op onzuiverheden. Gosereline-acetaat is verkrijgbaar in grammen tot kilogrammen met een hoge zuiverheid, met volledige structurele bevestiging, duidelijke onzuiverheidsprofielen en partij-tot-lot-stabiliteit. Dit product heeft nog niet de status van medicinaal gebruik behaald en is uitsluitend bestemd voor onderzoeksdoeleinden. Welkom om contact met ons op te nemen.

Gosereline (gosereline-acetaat) is een ander belangrijk lid van de GnRH-agonistenfamilie. In tegenstelling tot leuprolide en treprostinil is gosereline in de kliniek vooral bekend vanwege het implantaat met verlengde-afgifte -, een klein staafje dat onder de huid wordt begraven en langzaam wordt vrijgegeven gedurende een periode van drie- maanden. De technologische drempel voor deze doseringsvorm is zelfs hoger dan die voor microsferen, dus veel mensen die generieke versies van gosereline maken, doen dat ook voor het implantaat.

 

We hebben ook veel aandacht besteed aan de variëteit van Goserelin. Net als leuprolide en treprostinil is onze gosereline nog niet geregistreerd voor farmaceutisch gebruik en kan deze niet als API worden verkocht. Als u echter procesontwikkeling doet voor implantatie, pre-onderzoek doet naar generieke medicijnen, of een grote hoeveelheid peptide nodig heeft voor pilot-schaal-up, dan zijn onze onderzoeksproducten-precies goed - van gram tot kilogram. We kunnen een stabiel aanbod bieden, zonder tussenliggende leveranciers te hoeven wisselen, en de gegevens kunnen vanaf het begin tot het einde worden gevolgd.

Gosereline (Gosereline-acetaat) is een decapeptide waarvan de tiende positie AzGly (azaglycine) is, een structuur die niet voorkomt in natuurlijke aminozuren en die kunstmatig werd geïntroduceerd, voornamelijk om de metabolische stabiliteit te verbeteren. Het implantaat (Zoladex) is de belangrijkste doseringsvorm en is verkrijgbaar in twee maten: 1 maand en 3 maanden.

In R&D-kringen heeft gosereline minder aandacht gekregen dan andere GnRH-agonisten:

• Ontwikkeling van implantaten: Omdat het implantaatproces complexer is dan bij microsferen, zijn de vereisten voor API's ook hoger - batch-tot-batchconsistentie, stabiliteit van het onzuiverheidsprofiel en oplosbaarheid. Deze indicatoren hebben een directe invloed op het afgifteprofiel van het implantaat.
• Generiek onderzoek: binnenlandse fabrikanten doen relatief weinig generieke goserelin, maar het concurrentielandschap is duidelijker, de eerste generieke kans is er nog steeds.
• Onzuiverheden en kwaliteitsonderzoek: De AzGly-site en tert{0}}butyl-beschermende groep zullen een aantal speciale afbraakproducten en procesonzuiverheden introduceren, en de synthese en karakterisering van deze onzuiverheden vormen de moeilijkheden bij het kwaliteitsonderzoek.

Onze gosereline is gepositioneerd om deze R&D-scenario's te ondersteunen - niet voor klinische levering, maar zeker genoeg voor R&D, en het kan worden opgevangen van milligrammen tot kilogrammen.

1. Kilogramcapaciteit voor ontwikkeling van implantaatprocessen
Bij de procesontwikkeling van implanteerbare middelen is er een grote vraag naar API’s. Voor een pilottest kunnen tientallen grammen of zelfs honderden grammen nodig zijn, en na drie validatierondes zullen er enkele honderden grammen uitvallen. Bij Goserelin hebben we ook het opschalingsproces- opengesteld en kunnen we op stabiele wijze kilogrammen product leveren met gecontroleerde zuiverheid, onzuiverheidsprofiel en opbrengst tussen batches. Als u de pilottest van een implanteerbaar middel uitvoert, hoeft u zich geen zorgen meer te maken over de grondstof.

2. AzGly-site, we zijn er bekend mee
De 10e positie van Goserelin is AzGly (azaglycine), wat geen standaard aminozuur is en met speciale grondstoffen moet worden gesynthetiseerd. We hebben veel peptiden met AzGly gedaan en we kennen de koppelingsomstandigheden en stabiliteit ervan, dus we zullen niet op deze positie blijven hangen. De zuiverheid van reguliere producten is groter dan of gelijk aan 98%, en de belangrijkste items kunnen groter dan of gelijk zijn aan 99% of meer.

3. Het onzuiverheidsspectrum is duidelijk en speciale onzuiverheden kunnen worden gecontroleerd
Er zijn verschillende specifieke onzuiverheden in het onzuiverheidsprofiel van Goserelin: afbraakproducten geassocieerd met de AzGly-locatie, onzuiverheden door tert-butylafscheiding en dimeren. We hebben systematische analyses uitgevoerd en kunnen een volledige lijst van onzuiverheden en controles verstrekken. Als u deze speciale onzuiverheden nodig heeft die bij uw werkwijze passen, kunnen wij deze ook op maat maken.

Verhaal 1: Een biotechbedrijf, pilot-opschaling-van een implantaat
Ze ontwikkelden een gosereline-implantaat en hadden kilogram API nodig om drie pilotbatches uit te voeren. De eerder gevonden leverancier kon dit na het leveren van slechts enkele tientallen grammen niet meer. Ze hebben ons gevonden en we hebben in drie batches direct 1 kilogram Goserelin met een zuiverheid van 99,2% geleverd. Ze gebruikten deze partij peptide om de pilottest te voltooien, de afgiftecurve is stabiel en vervolgens soepel over te gaan naar de officiële batchproductie. De projectleider zei: "Het implantaat is het meest bang voor schommelingen in de grondstoffen, uw drie batches gegevens zijn precies hetzelfde, we zijn opgelucht."

Verhaal 2: Binnenlandse farmaceutische bedrijven, onderzoek naar onzuiverheden van AzGly
Ze rapporteerden een generieke versie van Goserelin en ontdekten dat het moeilijk was om controle te krijgen over verschillende onzuiverheden die verband hielden met de AzGly-site. We hebben hen geholpen drie AzGly-gerelateerde onzuiverheden te synthetiseren met een zuiverheid van meer dan 95%, met NMR- en MS-bevestigingsgegevens. Ze gebruikten deze onzuiverheden om een ​​methode te bouwen en het onzuiverheidsgedeelte van de aanvraag werd met succes goedgekeurd.

Verhaal 3: Apotheeklaboratorium van een universiteit, onderzoek naar het vrijgavemechanisme van implantaten
They were studying the release kinetics of goserelin implant and needed peptides of different purity levels for comparison. We provided two specifications of crude peptide (>80%) and high purity peptide (>99%), en hielp hen de studie van het afgiftemechanisme te voltooien. Het artikel werd gepubliceerd in een groot tijdschrift op het gebied van de farmacologie, en wij werden opgenomen in de dankbetuiging.

Wij werken al jaren aan deze variant van Goserelin, van kleine proefjes tot kilogrammen. Speciaal voor AzGly hebben we een rijke ervaring met het synthetiseren van deze bijzondere site, en hebben we ook een goed inzicht in het onzuiverheidsprofiel. Als u implantaatontwikkeling of generiek onderzoek doet en stabiele, volledige gegevens nodig heeft, en gosereline van onderzoekskwaliteit- die in kleine tot grote hoeveelheden kan worden geleverd, neem dan gerust contact met ons op.